青霉素类抗生素- 医学百科网
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青霉素类抗生素

目录

概述编辑本段

    青霉素类抗生素的概念很广泛,包括天然青霉素半合成青霉素。从1928年发现青霉素到现在,已经过去了80多年,青霉素家族已经很庞大,目前仍为治疗许多革兰阳性菌感染的重要药物。

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来源编辑本段

     1928年英国伦敦大学圣玛莉医学院(现属伦敦帝国学院)细菌学教授弗莱明在实验室中发现青霉菌具有杀菌作用,1938年由麻省理工学院的钱恩(Earnest Chain, 1906-1979)、弗洛里(Howard Florey, 1898-1968)及希特利(Norman Heatley, 1911-2004)领导的团队提炼出来。弗莱明因此与钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理学或医学奖。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

      青霉素是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

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      1953年5月,中国第一批国产青霉素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底,中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%,居世界首位。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

作用机理编辑本段

      青霉素之所以具有强大的抗菌作用是由于青霉素与细菌细胞壁可以发生作用。黏肽是细菌细胞壁的主要成分,也是细菌细胞壁中最坚硬的一层。它的存在可以维持细菌细胞的外形,保持其细胞壁的通透性。青霉素的结构同黏肽的末端结构丙氨酰丙氨酸相似,其可以取代丙氨酰丙氨酸与酶的活性中心结合,从而使组成黏肽的多肽不能交联形成网状的黏肽,导致细菌细胞壁不能形成,从而使细菌被溶解而死亡。而人类的细胞没有细胞壁,只有细胞膜,所以人类细胞受青霉素的影响很小。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

作用特点编辑本段

      青霉素类抗生素β-内酰胺类抗生素中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类细胞只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

      青霉素内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快,15—30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短,主要以原形从尿中排出。

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分类编辑本段

1.天然青霉素

   青霉素G普鲁卡因青霉素苄星青霉素 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

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2.半合成青霉素

  1. 耐酸青霉素类苯氧青霉素类)  青霉素V苯氧甲青霉素)、非奈西林苯氧乙青霉素
  2. 耐酶青霉素类   苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com
  3. 广谱青霉素类   氨苄西林阿莫西林匹氨西林巴氨西林
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  4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素类      羧苄西林替卡西林哌拉西林阿洛西林美洛西林磺苄西林阿帕西林 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com
  5. 主要作用于革兰阴性菌的广谱青霉素类        美西林匹美西林替莫西林

适应证编辑本段

天然青霉素类

    青霉素G适用于溶血性链球菌肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金黄色葡萄球菌革兰阳性球菌所致的感染,包括败血症肺炎脑膜炎咽炎扁桃体炎中耳炎猩红热丹毒等,也可用于治疗草绿色链球菌肠球菌心内膜炎,以及破伤风气性坏疽炭疽白喉流行性脑脊髓膜炎李斯特菌病鼠咬热梅毒淋病雅司回归热钩端螺旋体病奋森咽峡炎放线菌病等。

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     青霉素尚可用于风湿性心脏病先天性心脏病患者进行某些操作或手术时,预防心内膜炎发生。

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      普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同,供肌注,对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。

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耐酸青霉素类

    包括青霉素V非奈西林,特点:耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌谱与青霉素G相同,抗菌活性较青霉素G弱,故不宜用于严重感染。

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耐酶青霉素类

    常用的有苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林。特点:耐酸可以口服,耐酶,对G+细菌的作用不及青霉素G,对革兰阴性肠道杆菌或肠道球菌亦无明显作用,主要用于耐青霉素G的金葡球菌感染以及需长期用药的慢性感染。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

广谱青霉素类

     氨苄西林阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广,对部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌大肠埃希菌奇异变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

    哌拉西林阿洛西林美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用;适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。

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     本类药物均可为细菌产生的青霉素酶水解失活。
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抗绿脓杆菌广谱青霉素类

    包括羧苄西林磺苄西林哌拉西林等。特点:不耐酸不能口服,不耐酶,广谱且对绿脓杆菌作用较强。用途:主要用于治疗绿脓杆菌大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

主要作用于革兰阴性菌的青霉素类

    包括美西林替莫西林。特点:对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定但对G+菌的作用甚微,因此主要用于革兰阴性菌感染的治疗。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

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不良反应编辑本段

     青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素,但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10%。为皮肤反应,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入鞘内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

     使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且由于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生耐药性,故不提倡。

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注意事项编辑本段

  • 无论采用何种给药途径,用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com
  • 过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并立即给病人注射肾上腺素,并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
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  • 婴儿、肝、肾功能减退者慎用,妊娠末期产妇慎用,哺乳期妇女忌用。
  • 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病),此反应易出现于老年和肾功能减退患者。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com
  • 青霉素不用于鞘内注射。
  • 青霉素钾盐不可快速静脉注射。
  • 本类药物在碱性溶液中易失活。
  • 青霉素在干燥状态下较稳定,一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长,分解也越多,且致敏物质也不断增加。因此要“现配现用”,不宜溶解后存放,以保证药效,减少致敏物质的产生。
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  • 每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后,体内药物迅速消除,待第二天给药,因间隔时间过长,细菌又大量繁殖。

配伍禁忌编辑本段

青霉素类药物是临床最常用的抗生素之一,在严重感染或危重病的抢救中,常与其他药物配合使用,因此应注意配伍禁忌。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

不可与大环内脂类抗生素红霉素麦迪霉素螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂,当服用红霉素等药物后,细菌生长受到抑制,使青霉素无法发挥杀菌作用,从而降低药效。

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不可与碱性药物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱碳酸氢钠磺胺嘧啶钠等,可使混合液的pH>8,青霉素可因此失去活性。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定,长时间静滴过程中会发生分解,不仅疗效下降,而且更易引起过敏反应。因此青霉素应尽量用生理盐水配制滴注,且滴注时间不可过长。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

在抢救感染性休克时,不宜与阿拉明或新福林混合静滴。因为阿拉明青霉素G可起化学反应,生成酒石酸钾(钠),影响两者的效价;新福林与青霉素G钾(钠),可生成氯化钾(钠),使两者效价均降低。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较强的还原性,可使青霉素分解破坏,且维生素C注射液中的每一种成分,都能影响氨苯青霉素的稳定性,使其降效或失效。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

不可与含醇的药物合用,如氢化可的松氯霉素等均以乙醇为溶媒,乙醇能加速β-内醚胺环水解,而使青霉素降效。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

青霉素与酚妥拉明去甲肾上腺素阿托品扑尔敏辅酶A细胞色素C维生素B6催产素利血平苯妥英钠氯丙嗪异丙嗪等药混合后,可发生沉淀、混浊或变色,应禁忌混合静滴。 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

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常见抗菌药物列表
 β-内酰胺类抗生素
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青霉素类抗生素  1.天然青霉素青霉素G普鲁卡因青霉素苄星青霉素
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 2.半合成青霉素耐酸青霉素类(苯氧青霉素类) 青霉素V苯氧甲青霉素)、非奈西林苯氧乙青霉素

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耐酶青霉素类   苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林

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广谱青霉素类   氨苄西林阿莫西林匹氨西林巴氨西林 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

抗绿脓杆菌广谱青霉素类     羧苄西林替卡西林哌拉西林阿洛西林美洛西林磺苄西林阿帕西林 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

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主要作用于革兰阴性菌的广谱青霉素类    美西林匹美西林替莫西林 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

 头孢菌素类抗生素  第一代头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢噻吩(先锋1)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢乙氰(先锋7)、头孢匹林(先锋8)、头孢硫脒(先锋18)、头孢西酮
 第二代头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢克洛头孢孟多头孢替安头孢尼西头孢雷特
 第三代头孢噻肟钠头孢哌酮钠头孢他啶头孢克肟头孢唑肟头孢曲松(头孢三嗪)、头孢地嗪头孢甲肟头孢特仑头孢布烯头孢地尼头孢匹胺
 第四代头孢派姆头孢克列定头孢匹罗头孢吡肟头孢唑南头孢噻利头孢唑兰头孢瑟利
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非典型β-内酰胺类
头霉素类
头孢西丁 头孢美唑(先锋美他醇) 头孢替坦 头孢米诺 头孢拉宗 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com

硫霉素类亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 法罗培南 厄他培南比阿培南 多尼培南
β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂他唑巴坦 头孢哌酮钠他唑巴坦钠 哌拉西林钠他唑巴坦钠 舒巴坦 头孢哌酮钠舒巴坦钠 氨苄西林钠舒巴坦钠 哌拉西林钠舒巴坦钠 美洛西林钠舒巴坦钠 阿莫西林钠舒巴坦钠 克拉维酸 替卡西林钠克拉维酸钾 阿莫西林钠克拉维酸钾 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com


单环β-内酰胺类氨曲南 卡芦莫南 医学百科网 | YxBaike.Com | 71520.Com
​大环内酯类红霉素 阿奇霉素 克拉霉素 罗红霉素 泰利霉素 地红霉素 麦迪霉素 乙酰麦迪霉素 吉他霉素 乙酰吉他霉素 乙酰螺旋霉素 螺旋霉素 竹桃霉素 泰乐霉素 交沙霉素 蔷薇霉素 琥乙红霉素 替米考星 北里霉素
​林可霉素类​​​林可霉素克林霉素
​多肽类万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 博来霉素 多粘菌素B 多粘菌素E 杆菌肽​​​
​氨基苷类依替米星 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 阿米卡星 妥布霉素 奈替米星 大观霉素 异帕米星 新霉素 巴龙霉素 春雷霉素 小诺霉素 西索米星 核糖霉素​​​
​四环素类​​​四环素金霉素土霉素(氧四环素)、地美环素(去甲金霉素)、多西环素(强力霉素)、米诺环素(二甲胺四环素)、美他环素(甲烯土霉素)、替加环素
​氯霉素类氯霉素 甲砜霉素 棕榈氯霉素 琥珀氯霉素 氟苯尼考​​​
​​人工合成抗生素​​​喹诺酮类萘啶酸 吡哌酸 诺氟沙星(氟哌酸) 氧氟沙星(氟嗪酸) 左氧氟沙星(可乐必妥) 培氟沙星(甲氟哌酸) 依诺沙星(氟啶酸) 环丙沙星(环丙氟哌酸) 洛美沙星 氟罗沙星 司帕沙星 恩诺沙星 加替沙星 莫昔沙星 帕珠沙星​​​
​磺胺类磺胺异噁唑 磺胺嘧啶 磺胺脒 磺胺甲噁唑 磺胺对甲氧嘧啶 磺胺多辛 柳氮磺吡啶 磺胺嘧啶银 磺胺醋酰 磺胺二甲嘧啶 乙胺嘧啶​​
​硝基呋喃类​​​呋喃唑酮(痢特灵)、呋喃它酮呋喃妥因(呋喃坦啶)、呋喃西林
​硝基咪唑类​​​甲硝唑替硝唑奥硝唑塞克硝唑

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